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多肽药物研发和开发提供一个新的途径——化修饰药物PEG化

1. 简要说明

近年来,利用现代生物技术合成的多肽药物已成为药物研发的热点之一。 由于其适应症广泛、安全性高、疗效显着,已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防。 、诊断和治疗,具有广阔的发展前景。

2、多肽药物的来源

肽类药物主要来源于内源性肽或其他外源性肽。

内源性肽是人体固有的内源性肽,如脑啡肽、胸腺素、胰肽等。

外源性肽如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、蜗牛毒素衍生物及苍蝇分泌的杀菌肽等。

3、多肽药物的种类

较早推出的肽类药物主要是肽类激素,如鲑鱼降钙素、生长抑素、人胰高血糖素、催产素等。随着新药研发的不断深入,肽类药物的开发已发展到疾病预防的各个领域。及治疗,如抗肿瘤肽、抗病毒肽、肽疫苗、细胞因子模拟肽、抗菌活性肽、诊断肽、减肥肽等。

4. PEG化修饰肽类药物

聚乙二醇化修饰是指聚乙二醇与多肽分子的非必需基团共价结合,对药物进行修饰。增加药物在水中的溶解度和稳定性,改变体内的生物分布行为,增加相对分子质量,产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏代谢和消除,阻止药物被免疫系统细胞识别。 从而延长药物的体循环时间

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